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浅谈吡喹酮水凝胶栓剂在家兔体内的药动学研究

2017-06-27 14:53:00

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Abstract:?Objective?To?study?the?pharmacokinetics?and?bioavailability?of?praziquantel?liquid?suppository?in?rabbits.?Method?A?single?dose?of?praziquantel?was?orally?and?rectally?administrated?to?12?rabbits?in?an?open?randomized?crossover?test.?HPLC?was?selected?to?determine?the?concentration?of?praziquantel?in?plasma.?Result?The?pharmacokinetic?parameters?of?praziquantel?were?obtained?by3p97?program?and?best?described?by?a?onecompartment?model.?Relative?bioavailability?of?praziquantel?was?173.2%.?Conclusion?The?praziquantel?liquid?suppository?has?higher?bioavilability?than?praziquantel?solution?in?rabbits.

  Key?words:praziquantel?liquid?suppository;?HPLC;?pharmacokinetics;?bioavailability

  吡喹酮(praziquantel,PZQ)是人工合成的吡嗪异喹啉衍生物,为一种高效、广谱的抗血吸虫和抗绦虫药。目前临床应用的吡

  喹酮制剂主要是片剂和胶囊,但口服用药首过效应大,生物利用度低,使用受到一定限制。温敏水凝胶是一种智能高分子材料,能随环境温度的变化发生可逆性的膨胀-收缩,高温收缩型水凝胶在温度低于低温临界溶解温度(lower?critical?solution?temperature,LCST)时,凝胶在水中形成良好的水化状态,温度升高,凝胶脱水收缩[1-3],利用此性质可以控制药物的释放。经查阅国内外有关文献,未见有吡喹酮水凝胶栓剂的报道,本文采用泊洛沙姆P407/P188[4-5]制备了吡喹酮水凝胶栓剂,并采用HPLC法[6]检测其经直肠给药后家兔体内的血药浓度、药动学和生物利用度。

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